Substanța activă cisapridă este unul dintre procinetici care cresc motilitatea tractului gastrointestinal. Ingredientul activ declanșează efecte secundare cardiace severe și, prin urmare, a fost retras de pe piață în multe țări. Nu este recomandată utilizarea, sunt disponibile medicamente mai sigure din grupul proceticenilor.
Ce este cisapridă?
Cisaprida aparține grupului procineticii. Prokineticele sunt ingrediente active care promovează motilitatea, adică mobilitatea tractului gastrointestinal. Acesta a fost retras de pe piață în multe țări din cauza efectelor secundare severe, precum provocarea bătăilor inimii neregulate și prelungirea intervalului QT.
Chimic este un derivat al benzamidei. Formula este C23H29ClFN3O4. A fost retrasă de pe piața din SUA în 2000, după care aprobarea a fost suspendată și în Germania. Cu toate acestea, este încă disponibil în unele țări. Aportul trebuie făcut numai cu atenție.
Efect farmacologic
Cisaprida este o parasimpatomimetică, ceea ce înseamnă că crește eficacitatea sistemului nervos parasimpatic. Sistemul nervos parasimpatic face parte din sistemul nervos autonom și antagonistul sistemului nervos simpatic. Substanța cisapride stimulează receptorii serotininei 5HT4. Ca urmare a acestei stimulări, receptorii eliberează neurotransmițătorul acetilcolină. Acetilcolina joacă un rol central în transmiterea stimulilor. Este eliberat în fanta sinaptică și interacționează cu receptorii de pe membrana postsinaptică. Ca urmare, membrana celulei țintă își schimbă permeabilitatea ionică, ceea ce poate declanșa o excitație (depolarizare) sau o inhibiție (hiperpolarizare) a celulei țintă.
Când utilizați ingredientul activ cisapridă, acetilcolina crește motilitatea și crește peristaltismul. Deci, în general, pare procinetic. Un efect secundar cunoscut este o influență proaritmică asupra inimii, cu cisapridă mai ales a fost observată o apariție crescută a așa-numitului sindrom QT lung.
Sindromul QT lung este o boală de inimă aparținând grupului de canalopatii în care intervalul QT este prelungit patologic. Dacă sindromul QT lung apare ca urmare a administrării cisapride, acesta este un sindrom LQT secundar, adică dobândit. Ca urmare a efectului secundar, medicamentul a fost retras de pe piață în multe țări.
Biodisponibilitatea cisapridelor este de aproximativ 30-40%, ingredientul activ este legat în principal de proteinele plasmatice din sânge, timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ zece ore. Cisaprida este metabolizată în principal în ficat, prin sistemul citocromului P450 și în intestin. Ingredientul activ este excretat exclusiv prin rinichi și bilă.
Aplicație și utilizare medicală
Ingredientul activ este utilizat în esofagita de reflux, tulburări generale de mișcare a tractului gastrointestinal, paralizie gastrică și constipație. Indicațiile provin din proprietățile farmacologice ale cisapridelor, zona de acțiune este exclusiv tractul gastro-intestinal.
În esofagita de reflux, inflamația esofagului este cauzată de refluxul (fluxul posterior) al sucului gastric acid. Contraindicațiile sunt aritmii cardiace și tahicardie Contraindicațiile se datorează efectelor secundare severe ale cisapridei în zona inimii.
Riscuri și reacții adverse
Riscurile și reacțiile adverse includ aritmii cardiace și prelungirea menționată anterior și intervalul QT. Efectele secundare sunt drastice și pot fi fatale. Medicamentul sau ingredientul activ a fost retras de pe piață în multe țări, deoarece riscurile implicate în utilizarea acestuia erau considerate prea mari.
Nu este recomandată utilizarea cisapridului, deoarece sunt disponibile și alte ingrediente active din grupul de procetice care au mai puține efecte secundare și nu sunt inferioare cisapridelor din punct de vedere al eficacității.
