La lopinavir este un medicament care este utilizat în tratamentul infecțiilor cu HIV și acționează ca un inhibitor de protează. Inhibitorul proteazei HIV este utilizat în combinație cu produsul ritonavir de la AbbVie și este cunoscut pe piață sub denumirea comercială Kaletra®. Medicamentul a primit aprobarea din partea Comisiei responsabile a UE în 2001.
Ce este Lopinavir?
Lopinavir acționează ca un inhibitor de protează și este utilizat pentru a trata infecția cu HIV. Medicamentul este potrivit atât pentru adulți, cât și pentru copii care au cel puțin doi ani sau mai mari. Combinația comună de ingrediente active numită Kaletra® este aprobată pentru adulți și copii. Studiile clinice și testele au arătat că lopinavirul este mai eficient decât ingredientele active comparabile.
Medicamentul lopinavir este disponibil atât sub formă de tablete filmate cât și sub formă de sirop. În cazul siropului, este o combinație fixă cu substanța ritonavir. Aceasta a fost aprobată în Elveția în 2000. Din punct de vedere chimic, Lopinavir este o pulbere albă sau gălbui. Această pulbere este greu solubilă în apă.
Efect farmacologic
Lopinavir este un inhibitor de protează HIV care reduce procesarea proteinelor precursoare virale, care sunt recent formate de virusul HI, în enzime și proteine structurale complet funcționale. Prin acest mecanism de acțiune, medicamentul inhibă reproducerea virusului HI.
Datorită sistemului citocromului P450, substanța lopinavir este metabolizată de corpul uman într-un timp relativ scurt. Dacă lopinavir este administrat singur, concentrația potențială a medicamentului în plasma sângelui ar fi prea mică pentru a avea un efect terapeutic. Din acest motiv, substanța este utilizată de obicei într-o combinație fixă cu ritonavir.
Ritonavir este un medicament care aparține aceluiași grup ca lopinavir. În acest sens, ritonavir preia rolul unui al doilea inhibitor de protează, care împiedică mecanismul de descompunere a lopinavirului sau a monooxigenazelor citocromului P450. Acest lucru face posibil să existe o concentrație mai mare de lopinavir în organism, ceea ce este suficient pentru o reducere eficientă a proteazelor HIV.
Un avantaj al acestei strategii constă în reducerea drastică a dozei pentru pacientul în cauză, astfel încât trebuie consumate în mod semnificativ mai puține tablete.
Practic, lopinavirul este defalcat rapid de sistemul citocromului din ficat. Această descompunere hepatică a ingredientului activ este încetinită considerabil prin administrarea suplimentară de ritonavir al inhibitorului de protează HIV. Acest lucru permite lopinavirului să dureze mai mult.
Cea mai mare parte a ingredientului activ se leagă de proteinele din sânge. În plus, este posibilă și o combinație cu ceea ce sunt cunoscuți ca inhibitori nucleozidici inversa transcriptazei.
Lopinavirul se leagă de proteza virală HIV. Acest lucru este important pentru ca virusul să se înmulțească și să se răspândească. Medicamentul frânează enzimele virale, astfel încât reproducerea să fie perturbată. Ca urmare, încărcătura virală pentru organismul pacientului afectat scade brusc.
Aplicație și utilizare medicală
Ingredientul activ lopinavir este utilizat pentru a trata infecțiile cu virusul HIV-1 ca parte a terapiei combinate antiretrovirale. Lopinavir este un agent antiviral care aparține categoriei așa-numitelor inhibitoare ale proteazelor HIV și împiedică înmulțirea virusului HIV.
Efectele corespunzătoare rezultă din faptul că lopinavir reduce proteza virală. Aceasta presupune o semnificație și o funcție speciale în maturizarea și reproducerea virusului.
De regulă, medicamentul este luat o dată sau de două ori pe zi. Medicamentul este de obicei administrat sub formă de tablete filmate care sunt luate fie cu sau fără mese. Siropul trebuie luat cu mese.
Riscuri și reacții adverse
Numeroase efecte secundare nedorite sunt posibile atunci când luați lopinavir. Cele mai frecvente reacții adverse includ dureri abdominale, diaree, vărsături, greață și un sentiment general de slăbiciune. În plus, există adesea transpirație, erupții cutanate, dureri de cap și insomnie.
În unele cazuri, scaunul anormal, flatulența și alte afecțiuni gastro-intestinale apar. Ocazional, testele de sânge arată niveluri crescute de trigliceride și colesterol. În plus, sunt posibile alergii și reacții ale sistemului nervos central.
Pacienții care suferă de aritmii cardiace, o boală cardiacă structurală sau o inimă slab furnizată prezintă un risc deosebit atunci când iau lopinavir.
Sunt posibile interacțiuni cu alte substanțe și medicamente. Scăderea enzimelor din ficat crește nu numai concentrația de inhibitori de protează din sânge, ci și cea a medicamentelor, care sunt defalcate în același mod. Acestea includ, de exemplu, antiaritmice, benzodiazepine sau alcaloizi ergot.
