Alirocumab

La Alirocumab este un medicament experimental împotriva hipercolesterolemiei. Este unul dintre anticorpii monoclonali. Alirocumab a fost prezentat în mai 2013 la „Pharmacon Meran” de către omul de știință austriac Manfred Schubert-Zsilavecz.

Ce este alirocumab?

Alirocumab funcționează ca un inhibitor al enzimei umane propoteină convertază subtilisină / kexină tip 9 - PCSK9 pe scurt. Aceasta este implicată în reglarea metabolismului colesterolului. Regeneron Pharmaceuticals a dezvoltat alirocumab.

În studiile din faza a III-a (ODYSSEY), împreună cu compania Sanofi, a analizat posibila aplicare pentru tratamentul hipercolesterolemiei familiale severe. În patru studii de faza III, alirocumab a fost capabil să reducă nivelurile nocive ale colesterolului LDL în mod semnificativ la diferite grupuri de pacienți.

În plus, datele obținute sugerează că inhibitorul PCSK9 este potrivit și pentru tratarea afecțiunilor cardiovasculare. În studii, alirocumab a fost dovedit a fi bine tolerat și cu puține efecte secundare.

Efect farmacologic

Enzima PCSK9 reglează nivelul de colesterol LDL. Procedând astfel, previne reutilizarea receptorilor LDL. Receptorii LDL legați de PCSK9 sunt defalcați. De aceea, nu se întorc la suprafața celulelor hepatocitelor pentru a absorbi colesterolul LDL situat acolo.

În schimb, inhibarea PCSK9 favorizează reutilizarea receptorilor LDL. Puteți folosi apoi capacitatea lor de legare a colesterolului pentru a reduce și mai mult colesterolul LDL. Acești receptori LDL, care sunt acum din ce în ce mai disponibili, absorb colesterolul LDL dăunător din sânge, astfel încât nivelul colesterolului LDL scade.

Alirocumab trebuie injectat subcutanat la fiecare 14 zile. Ingredientul activ are efecte mari de adaos la statine.

Medicamentul inovator a fost testat pe scară largă și cu succes clinic cu diverse populații de pacienți și în constelații variabile. Cei 720 de pacienți din studiu au fost persoane pe bază de statine, cum ar fi atorvastatină și rosuvastatină. 90% dintre participanții la studiu au suferit de boală coronariană (CHD), aproximativ 30% au avut diabet zaharat de tip 2.

O alocare aleatorie a participanților într-un raport de terapie 2: 1 prescrisă cu alirocumab sau cu ezetimibe. În prezent (februarie 2015), studiul de 104 săptămâni este încă în curs. Obiectivul propus de a putea demonstra superioritatea alirocumab a fost deja atins. Medicamentul a redus nivelurile de bază ale LDL la o medie de 50,6% după 24 de săptămâni, în timp ce grupul de comparație cu ezetimibe a reușit doar o reducere de 21%. În ceea ce privește profilul de siguranță, ambele medicamente care scad lipidele erau la egalitate.

Aplicație și utilizare medicală

Alirocumab stabilește noi standarde în terapie pentru scăderea nivelului ridicat de colesterol LDL. În special, pacienții cu risc cu hipercolesterolemie LDL și cu risc cardiovascular ridicat ar trebui să încerce să obțină o valoare țintă mai mică de 100 mg / dL sau <2,6 mmol / L.

Pacienții cu un risc suplimentar ridicat sunt chiar sfătuiți să depășească 70 mg / dL sau <1,8 mmol / L. În special, pacienților cu hipercolesterolemie familială le este foarte dificil sau imposibil să atingă aceste obiective. Un nivel ridicat de colesterol LDL este un factor de risc cardiovascular direct. Cu toate acestea, nivelul mediu de colesterol LDL la pacienții cu risc ridicat este de 127 mg / dL.

Până în prezent, hipercolesterolemia a fost tratată cu statine. Acest lucru a limitat efectul posibil pozitiv de la început, deoarece o dublare a dozei de statină duce adesea la o ușoară scădere a lipidelor. Reacțiile adverse nedorite, în special cele care afectează mușchii, au limitat, de asemenea, opțiunile pentru creșterea dozei.

Alirocumab închide decalajul de tratament care s-a deschis atunci când terapia cu statină nu a reușit să scadă drastic nivelul de colesterol LDL la pacienții cu risc ridicat cu hipercolesterolemie și la pacienții cu hipercolesterolemie genetică. La unii oameni, o mutație poate fi cauza dacă colesterolul LDL nu este suficient reabsorbit de celulele din sânge. Statinele funcționează doar inadecvat - spre deosebire de alirocumab.

Riscuri și reacții adverse

Noul medicament alirocumab este încă în stadiul experimental. De asemenea, poate fi administrat cu succes pe lângă statine. Alirocumab s-a dovedit a fi bine tolerat în studii. Rămâne de văzut cercetări suplimentare privind tratamentul cu alirocumab. O etapă de recrutare pe scară largă este în prezent în curs (februarie 2015), ale cărei rezultate sunt așteptate în 2018.